5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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抗体 (1)
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By Effects:	Ligand (1) Control (10) 抑制剂 (117) 激动剂 (356) 拮抗剂 (500) 激活剂 (5) 调节剂 (78) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N2411

Geissoschizine methyl ether 缝籽木蓁甲醚	Agonist	99.63%
Geissoschizine methyl ether，一种 Uncaria hook 发现的生物碱类化合物，也是具有精神活性分子作用的 Yokukansan 的主要活性成分。Geissoschizine methyl ether 是有效的 5-HT_1A 受体的激动剂。

HY-103112B

SB 243213	Antagonist	98.97%
SB 243213 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT_2C 受体拮抗剂，对人 5-HT_2C 受体的 pK_i 为 9.37，pK_b 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

HY-17410

Iloperidone 伊潘立酮	Antagonist	99.97%
Iloperidone (HP 873) 是一种 D₂/5-HT₂ 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。

HY-117083

Clothiapine 氯噻平	Antagonist	99.93%
Clothiapine 是一种非典型抗精神病剂，与氯氮平一样具有很强的抗抗 5-羟色胺能 (antiserotonergic) 活性。

HY-20696

Tetrahydro-β-carboline	Inhibitor
Tetrahydro-β-carboline (Tryptoline) 是色胺的代谢物，也是一种竞争性 5- 羟色胺再摄取抑制剂，K_i 值为 6.1 µM 。

HY-19818A

NAN-190 hydrobromide	Antagonist	99.11%
NAN-190 hydrobromide 是一种血清素受体 5-HT 受体拮抗剂。NAN-190 hydrobromide 是 5-HT_1A 选择性拮抗剂。

HY-136621

5-HT1A modulator 2 hydrochloride	Modulator	98.61%
5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的一种衍生物。5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT_1A 的调节剂，与 5-HT_1A 结合的 K_i 值为 53 nM。

HY-125784

Viloxazine hydrochloride 维洛沙秦盐酸盐	Inhibitor	98.94%
Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine (HY-W380450) 的盐形式。Viloxazine (Viloxazin) hydrochloride 是一种去甲肾上腺素重摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂，也是有效的 5-HT_2C 激动剂和 5-HT_2B 拮抗剂，对 5-HT_2C 的 EC₅₀ 为 32 μM，对 5-HT_2B 的 IC₅₀ 为 27 μM。Viloxazine hydrochloride 的作用机制主要涉及血清素能和去甲肾上腺素能通路。Viloxazine hydrochloride 可用于抗抑郁研究。

HY-17038A

Agomelatine hydrochloride 维度新	Antagonist	99.98%
Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 K_i 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pK_i 分别为 6.4 和 6.2。

HY-B0115

Pizotifen 苯噻啶	Antagonist	98.40%
Pizotifen (Pizotyline) 是 5-HT₂ 受体的有效拮抗剂，并对 5-HT_1C 有高亲和力。

HY-103101

LP44 hydrochloride	Agonist	98.06%
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。

HY-101222

SB-203186 hydrochloride	Antagonist	99.94%
SB-203186 hydrochloride 是有效的、选择性的、竞争性的 5-HT₄ 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT₄ 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓，其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pK_B 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。

HY-107613A

R 59-022 hydrochloride	Antagonist	98.88%
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC₅₀: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。

HY-10457

Velusetrag	Agonist	99.91%
Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT₄ 受体 (5-HT₄R) 激动剂，pK_i 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT_2A 和 5-HT_2B 受体没有亲和力 (K_i>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。

HY-B0197A

Naratriptan hydrochloride 盐酸那拉曲坦; 盐酸纳拉曲坦	Agonist	99.91%
Naratriptan盐酸盐是5-HT1受体激动剂，可作用于偏头疼。

HY-B1107

Naftidrofuryl oxalate 草酸萘呋胺	Antagonist	98.39%
Naftidrofuryl oxalate (Nafronyl oxalate salt) 是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的活性分子, 增加细胞氧化能力, 且是一种 5-HT2 受体拮抗剂。

HY-B0068

Azasetron hydrochloride 盐酸阿扎司琼	Antagonist	99.76%
Azasetron (Y-25130) hydrochloride，是一种苯甲酰胺的衍生物，是有效的、选择性的 5-HT3 受体拮抗剂。Azasetron 可用于化疗引起的恶心呕吐研究。

HY-16567

Asenapine hydrochloride 阿塞那平盐酸盐	Antagonist	99.95%
Asenapine hydrochloride，一种抗精神病药物，同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D₂，D₃，D₄) 受体的拮抗剂，对 5-HT 受体的 K_i 值分别为 0.03-4.0 nM，多巴胺受体的 K_i 值分别为 1.3，0.42，1.1 nM。

HY-14785

Befiradol	Agonist	99.20%
Befiradol (NLX-112) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。

HY-161246

uPSEM792	Agonist	99.92%
uPSEM792 是 PSAM⁴-GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂，亲和力 K_i 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM⁴-GlyR PET 放射性配体的先导材料。

5-HT Receptor Isoform Comparison

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